蟾蜍味腥、温，有毒。归心经，具有解毒、止痛、开窍等功效。中国民间中医医药研究开发协会编《癌症独特秘方》中载：蟾皮性味腥、凉、微毒，功能解毒、利水、消胀、主治各种肿癌。
1999年经上海交大量子医学检测，特别对癌症、肝硬化、疼痛诸症的治疗有效含量成份超8千量价上（凡有8千量价以上有免疫功能成份）。华夏出版社《中华医药全典》中载：蟾衣毒较轻，主要用于疮疡肿毒及小儿疳积，现代常用治肿瘤。远方出版社《中草药大全》中介绍，蟾衣可治癌、白血病、淋巴瘤等。
据民间应用调查，蟾衣有清热、解毒、消肿止痛、镇静、利尿、抗感冒病毒的功效，并对肝腹水、癌症有显效，对乙肝大三阳、小三阳可转阴，还能迅速有效地增强体质和提高免疫功能，促进人本代谢自然平衡。服法请遵医嘱。
蟾衣是蟾酥浆液的表皮包衣，孙思邈称：“蟾蜕（衣）除恶肿，神也”。
李时珍《本草纲目》称：“蟾衣乃其蓄足五脏六腑之精气，吸纳天地阴阳之华宝，如若获之一，一切恶疾，未有不愈”。中医认为蟾衣具有解毒消肿、止痛、辟秽浊之功效，广泛用于疮痈肿毒、咽喉肿痛等的治疗。
现代研究认为：蟾衣主主含蟾蜍二烯醇化合物，包括蟾毒配质及蟾蜍毒素，具有强心、升压、抗炎作用，蟾毒配质还有较强的麻醉作用。最近科研人员发现蟾衣还有抗肿瘤、抗病毒等多种神奇功能，可用于治疗多种恶性肿瘤、肝炎、带状疱疹、肝腹水、肾病、乳腺增生、子宫肌瘤等疑难杂症。
