該療法由於同時作用於HIV-1的逆轉錄酶和蛋白酶，因此強有力地抑制體內HIV-1的複製。在感染早期應用雞尾酒療法，使得CD4細胞計數維持正常，CD4/CD8細胞（均為免疫細胞）比值增高，淋巴結結構保持完整，明顯地降低了血和組織中的病毒量。歐洲、部分亞洲國家和美國的許多急性和慢性感染者已經應用了這些抗病毒藥物。
雞尾酒療法同樣可以用於預防醫源性HIV感染。美國對260名醫護人員的調查顯示，如果醫護人員在工作過程中一旦被帶病毒血液的利器刺傷皮膚，只要能在2小時之內服藥，被感染的危險為零。
AZT可以防止母親把HIV-1傳染給孩子，其中最令人興奮的消息是，使用AZT和新的維樂命（NVP）對HIV-1感染孕婦及其嬰兒進行預防性治療，能使母嬰傳播率由1 5%--40%下降到8 %-10 010，這一方案在歐美國家得到廣泛應用。特別是維樂命，每次用藥只需4美元。
雞尾酒療法是目前為止被認為最有效的控制HIV-1複製的治療方法。但這種療法也有其侷限性，如對早期艾滋病人相當有效，但對中晚期患者的幫助不大，因為這些病人的免疫系統已被HJV破壞而難以逆轉了；此外該療法的花費也甚高，並非一般人所能承受。另外，該療法副作用也較明顯，雖然如此，人們依然看到了希望的曙光。
