口服的抗過敏藥物主要指抗組胺類藥物，口服後吸收很快，能在15—30分鐘內使過敏症狀迅速得到改善，比較常用。
第一代“爺爺”抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明)，有明顯的鎮靜作用和中樞神經不良反應，最常見的是嗜睡和乏力，反應時間延長等，服用這類藥物後應避免從事開車、操作精密儀器等工作。另外，此類藥物還具有抗膽鹼能作用，可引起口乾、眼乾、視力模糊、便祕、尿瀦留等症狀，還可能誘發青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應慎用。
第二代“老爹”抗組胺藥，副作用很少，幾乎無明顯的抗膽鹼能作用和鎮靜作用，常用的藥物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究發現阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能導致少見的、嚴重的心臟毒性，會引起致命性心律失常。當與酮康唑、伊曲康唑和紅黴素合用時會加重上述不良反應，故應避免同時使用。有嚴重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應慎用。
第三代“孫子”抗組胺藥，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更輕，與紅黴素、酮康唑等合用也不會產生心臟毒性。
除了口服之外，靜脈注射也是抗過敏藥物常見的給藥方式。此類藥物包括鈣製劑(如葡萄糖酸鈣)和腎上腺皮質激素類製劑(如地塞米松、甲基強的鬆龍、氫化可的鬆等)，主要用於嚴重的、急性全身性過敏反應，一般不長期使用。
局部使用的抗組胺類藥物開始見於臨牀，例如鼻噴劑、滴眼液、皮膚霜劑等。局部用藥，既能避免口服第一、二代抗組胺類藥物時產生的不良反應，又能取得與口服藥物同樣的療效。
而且起效時間快，無明顯的中樞神經系統副作用和心臟毒性，長期應用不會產生耐藥性，因此使用越來越廣泛。
在抗過敏藥中，葡萄糖酸鈣一般對胎兒無不良影響，但抗組胺類過敏藥使用時就要慎重。有一類抗組胺藥稱爲哌嗪類H1受體阻斷藥，如氯苯甲嗪，在試驗中被發現對動物有致畸作用，爲了慎重起見，準媽媽，尤其是懷孕前3月內的孕婦最好不要使用。至於其他類抗組胺藥，如吩噻嗪類及二醇胺類抗組胺藥(如非那根、撲爾敏等)，一般對胎兒無明顯影響，都可放心使用。
