1.硝酸酯類藥物：其作用機理是通過擴張靜脈及外周動脈血管及冠狀動脈，從而降低心肌氧耗量，增加心臟側支循環血流，使心絞痛得到緩解。另外，它還有降低血小板粘附等作用。本類藥物主要有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯(消心痛)、5-單硝酸異山梨酯、長效硝酸甘油製劑(硝酸甘油油膏或橡皮膏貼片)等。硝酸酯類藥物是穩定型心絞痛病人的常規一線用藥。
心絞痛發作時可以舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油氣霧劑。對於急性心肌梗死及不穩定型心絞痛患者，先靜脈給藥，病情穩定、症狀改善後改爲口服或皮膚貼劑，疼痛症狀完全消失後可以停藥。硝酸酯類藥物持續使用可發生耐藥性，有效性下降，最好間隔8～12小時服藥，以減少耐藥性。
2.抗栓(凝)藥物：血液中的凝血酶和血小板的作用是血栓形成中相互促進的兩個主要環節，因此抗栓治療主要針對兩個環節，分別稱爲抗凝治療和抗血小板治療。
抗血小板藥物主要有阿司匹林、氯吡格雷(波立維)、阿昔單抗、前列環素、前列腺素E1等，主要用於穩定型和不穩定型心絞痛，可以抑制血小板聚集，避免血栓形成而堵塞血管。阿司匹林爲首選藥物，維持量爲每天50～100毫克頓服。阿司匹林的副作用是對胃腸道的刺激，因此需晚餐後立即服下，胃潰瘍患者要慎用。冠心病患者應堅持長期服用。介入治療術後應堅持每日口服氯吡格雷75毫克，至少半年。
抗凝藥物主要有肝素和低分子肝素、水蛭素、華法林等，主要用於不穩定型心絞痛和急性心肌梗死。另外，溶血栓藥(鏈激酶、尿激酶、組織型纖溶酶原激活劑等)，可溶解冠脈閉塞處已形成的血栓，用於急性心肌梗死發作時的及時治療。
3.β-阻滯劑：由於β受體阻滯劑能減慢心率，降低血壓，減低心肌收縮力，從而降低病人的氧耗量，減少因用力、激動引起的症狀性及無症狀性心肌缺血的發作，提高病人運動耐量。同時β受體阻滯劑具有抑制交感神經過度活動的作用，減少由此引發的嚴重的甚至致命的心律失常。在無明顯禁忌時，β受體阻滯劑是穩定型心絞痛病人的一線用藥。
對不穩定型心絞痛的病人，可以降低急性心肌梗死的發生率，是非抗血小板治療的首選藥物，與硝酸酯類藥物合用效果更佳。急性心肌梗死病人使用可以降低死亡率，也是心梗後及介入治療後應長期堅持服用的藥物。常用藥物有：美託洛爾(50～100毫克/日)、阿替洛爾(25～50毫克/日)、比索洛爾(康可)(2.5-5毫克/日)和兼有α受體阻滯作用的卡維地洛(6.125-12.5毫克/日)、阿羅洛爾(阿爾馬爾)(10毫克/日)等。上述藥物可選用其中一種。
4.鈣離子拮抗劑：其作用爲抑制或減少冠狀動脈血管痙攣，抑制心肌收縮，擴張外周阻力血管及冠狀動脈，降低心肌氧耗及增加冠脈血流，某些鈣拮抗劑還能減慢心率。一般耐受好，能增加病人耐力及緩解症狀，可用於穩定型心絞痛的治療和冠脈痙攣引起的心絞痛。一般認爲它們與β受體阻滯劑具有相同的效果，特別適用於某些有β受體阻滯劑禁忌的情況，例如哮喘、慢性氣管炎及外周血管疾病等。
常用藥物有：維拉帕米(40毫克，2次/日)、硝苯地平(10毫克，3次/日)、硝苯地平控釋劑(拜心同)(30毫克/日)、緩釋劑(絡活喜)(5毫克/日)、地爾硫卓(硫氮卓酮、合心爽)(30毫克，3次/日)等。
5.血管緊張素轉換酶抑制劑/醛固酮受體拮抗劑：此類藥物具有心血管保護作用，能夠減輕冠狀動脈內皮損傷，具有抗炎作用，促進血管擴張、抗血栓、抗凝集等效用。對於急性心肌梗死或近期發生心肌梗死合併心功能不全的患者，尤其是那些使用β受體阻滯劑和硝酸甘油不能控制缺血癥狀的高血壓患者，應當使用此類藥物。
常用藥物有：依那普利(10毫克/日)、貝那普利(10毫克/日)、雷米普利(2.5～5毫克/日)、副辛普利(10毫克/日)等。但用藥過程中要注意防止血壓偏低。如出現明顯的乾咳副作用，可改用醛固酮受體拮抗劑(沙坦類)。
6.調脂治療：調脂治療是指對高密度脂蛋白、膽固醇、甘油三酯這三個指標進行調節，以提高高密度脂蛋白，降低膽固醇和甘油三酯，從而穩定冠狀動脈病變處脂質斑塊，防止其破裂及斑塊繼續增大，甚至使脂質斑塊消減。因此，適用於所有冠心病患者。冠心病病人應當改變不良的生活習慣，戒菸，低脂飲食，減輕體重，適當運動，常規測血膽固醇水平。
對伴有高脂血症的病人，在改變生活習慣基礎上給予調脂治療。目前提倡用他汀類藥物，常用藥物有：洛伐他汀(20毫克/日)、普伐他汀(10毫克/日)、辛伐他汀(20毫克/日)、氟伐他汀(20毫克/日)、阿託伐他汀(10毫克/日)、吉非貝齊、煙酸等。最近研究表明，他汀類藥物可以降低死亡率及發病率。
7.中草藥：其作用在於活血化瘀、芳香溫通、宣痹通陽、滋陰理氣。該類藥有腦心通、冠心蘇合丸、活血通脈片、複方丹蔘片等。
8.其它：對高血壓、糖尿病等相關疾病進行積極藥物治療。
