【藥品名稱】通用名稱：雙嘧達莫緩釋膠囊
英文名稱：Dipyridamole Sustained Release Capsules
商品名稱：愛克辛(雙嘧達莫緩釋膠囊)
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品化學名稱爲：2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。
【性 狀】本品爲緩釋膠囊劑，內容物爲黃色球形小丸。
【藥理作用】具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集，高濃度(50?g/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能爲(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度(0.5～1.9?g/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑，血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗中，8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果爲陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50爲2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠爲6000mg/kg，在犬爲350mg/kg。
【藥代動力學】口服後血漿濃度達峯時間約2小時，血漿穩態峯濃度爲1.98?g/ml(1.01～3.99?g/ml)，穩態谷濃度爲0.53?g/ml(0.18～1.01?g/ml)與血漿蛋白結合率爲99%，半衰期約爲12小時。在肝內代謝，與葡萄糖苷酸結合後從膽汁排泌。
【適 應 症】血栓栓塞性疾病預防和治療，單用或與阿司匹林合用。
【用法用量】口服一次200mg，一日2次。
【不良反應】治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈，頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅，皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥後可消除。
【禁 忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】(1)嚴重冠脈病變患者使用本品後缺血可能加重。(2)可引起外周血管擴張，故低血壓患者應慎用。(3)有出血傾向患者慎用。(4)有報告本品可能引起肝酶升高。
【相互作用】與阿司匹林有協同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。
【孕婦及哺乳期用藥】未在孕婦中作適當的對照研究，僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌，故哺乳婦女應慎用。
【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
【藥物過量】如果發生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合，透析可能無益。
【貯 藏】遮光、密閉，陰涼處保存。
【分 子 式】C24H40N8O4
【分 子 量】504.63
【規 格】25mg
【批准文號】國藥準字H19991140
