海洛因爲白色粉末，微溶於水，易溶於有機溶劑，鹽酸海洛因易溶於水，其溶液無色透明。 海洛因進入人體後，首先被水解爲單乙酰嗎啡，然後再進一步水解成嗎啡而起作用。因爲海洛因的水溶性、脂溶性都比嗎啡大，故它在人體內吸收更快，易透過血腦屏障進入中樞神經系統，產生強烈的反應，具有比嗎啡更強的抑制作用，其鎮痛作用亦爲嗎啡的4-8倍。
最初的海洛因曾被用作戒除嗎啡毒癮的藥物，後來發現它同時具有比嗎啡更強的藥物依賴性，常用劑量連續使用兩週甚至更短即可成癮，由此產生嚴重的藥物依賴。
目前國際上對毒品的排列分爲十個號，主要是鴉片、海洛因、大麻、可卡因、安非他明、致幻劑等十類，其中海洛因佔據第三、第四號，即三號毒品和四號毒品，因此世界上人們普遍稱之爲“三號海洛因”、“四號海洛因”。由於這樣的習慣叫法使人們誤以爲還有一、二號海洛因，實際是嗎啡或嗎啡鹽類。
三號海洛因又稱爲“香港石”、“棕色糖”、“白龍珠”等，是將鹽酸嗎啡經化學過程產生二乙酰嗎啡後，再添加大量的稀釋劑（如士的寧、喹嚀、莨菪鹼、阿斯匹林、咖啡鹼等）而製成的顆粒狀毒品，有時也有粉末狀的，顏色從淺灰色到深灰色。三號海洛因中二乙酰嗎啡和單乙酰嗎啡的總含量一般爲25%-45%，咖啡因含量在此30-60%，一般有摻假。
四號海洛因是在鹽酸嗎啡經乙酰化反應後不對其進行稀釋，而是提純，然後經過沉澱，予以乾燥。其中二乙酰嗎啡含量一般在80%以上，最高可達98%，純的或高純的四號海洛因是一種白色、無味、透明的粉末，且非常細膩以致擦在皮膚上會消失。但如果製造不好則會呈現淺黃色、粉紅色、沙色或棕色的粗糙粉末甚至是顆粒狀。目前國際上對毒品海洛因的鑑定只定性不定號。
海洛因可用鼻嗅、吸食、皮下注射和靜脈注射，其中後兩種方法較常見。
據測定，海洛因對人體的毒性是嗎啡的五倍以上，吸食海洛因二次後，大多數情況下都會使人上癮，產生生理和心理依賴。海洛因的戒斷症狀一般表現爲：焦慮、煩躁不安、易激動、流淚、周身痠痛、失眠、起"雞皮疙瘩"、有灼熱感、嘔吐、喉頭梗塞、腹部及其他肌肉痙攣、失水等。還出現神經質、精神亢奮、全身性肌肉抽搐、大量發汗或發冷，男性還會出現自發性的陰莖勃起甚至射精，或二者兼而有之。
海洛因中毒的主要症狀是：瞳孔縮小如針孔，皮膚冷而發黑，呼吸極慢，深度昏迷，呼吸中樞麻痹，衰竭致命。海洛因吸毒者極易發生皮膚菌的感染，如膿腫、敗血症破傷風、肝炎、艾滋病等，甚至會因急性中毒而死亡。
我國海洛因來源的主要毒源地是位於老撾、泰國、緬甸三個國家接壤的“金三角”地區。
