【藥品名稱】通用名稱：磷酸伯氨喹片
英文名稱：PrimaquinePhosphateTablets
商品名稱：磷酸伯氨喹片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲：磷酸伯氨喹。其化學名稱：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。
【性 狀】本品爲糖衣片，除去糖衣後顯橙紅色。
【藥理作用】本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧爲著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強，使之不能在蚊體內發育，以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態發生改變，表現爲線粒體腫脹，並出現胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經過代謝，轉變爲具有較強氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變爲氧化型谷胱甘肽(GSSH)，當後者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由於瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又幹擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
【藥代動力學】口服後在腸內吸收快而完全，生物利用度約96%，口服45mg(基質)，在1小時內血漿中濃度達峯值，約250mg/L。主要分佈在肝組織內，其次爲肺、腦和心等組織。T 1/2爲5.8小時(3.7~7.4小時)，大部分在體內代謝，僅1%由尿中排出，一般於24小時內完成。因血中濃度維持不久，故需反覆多次服藥才能收效。
【適 應 症】主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
【用法用量】1、成人常用量口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用於殺滅惡性瘧配子體時，每日2片，連服3日。2、小兒常用量口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用於殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。
【不良反應】(1)本品毒性反應較其他抗瘧藥爲高。當每日用量超過30mg(基質)時，易發生疲倦、頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱，粒細胞缺乏等，停藥後即可恢復。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限於衰老的紅細胞，並能自行停止發展，一般不嚴重。一旦發生應停藥，作適當的對症治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多症，出現紫紺、胸悶等症狀，應用亞甲藍1～2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善症狀。
【禁 忌】葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，系統性紅斑狼瘡及類風溼性關節患者禁用。
【注意事項】(1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。(4)哺乳期婦女慎用。
【相互作用】(1)本品作用於間日瘧原蟲的紅外期，與作用於紅內期的氯喹合用，可根治間日瘧。(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用後，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。(3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。
【孕婦及哺乳期用藥】孕婦禁用。
【貯 藏】密封，在涼暗乾燥處保存。
【分 子 式】C15H21N3O·2H3PO4
【分 子 量】455.34
【規 格】13.2mg
【批准文號】國藥準字H50020542
