美沙酮在臨牀上用作鎮痛麻醉劑，止痛效果略強於嗎啡，毒性、副作用較小。
由於美沙酮是一種典型的u—受體激動劑，能控制阿片類的戒斷症狀。
美沙酮口服後吸收完全，吸收後與血漿蛋白高度結合(85％)，主要分佈在肺、肝、腎和脾臟。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃腸道給藥於3小時達血濃峯值，血峯濃度能維持2—6小時。美沙酮的半衰期爲15小時，口服後能有效地抑制戒斷症狀24—32小時。美沙酮的治療血濃度爲0.48一0.86mg/L，中毒血藥濃度爲2mg/L，致死血濃度爲＞4mg／L。肝臟是美沙酮代謝的主要場所，從尿中和大便中排出未經變化的藥量小於、服入量的10％。
[藥品名]鹽酸美散痛
[英文名]Methadoni Hydrochloridum
[別名]鹽酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
[分子式]C21H27ON·HCl
[性狀]爲無色結晶或白色結晶性粉末；無臭，味苦。溶於水，易溶於乙醇及氯仿，幾不溶於乙醚。1％水溶液pH4．5～6.5。
[作用與用途]爲強效鎮痛藥，作用與嗎啡相似，其鎮痛效力與嗎啡相等或略強，較哌替啶強得多，鎮靜作用較輕；對呼吸中樞有明顯的抑制作用，並有明顯的縮瞳作用及平滑肌興奮作用。用於創傷、手術後、晚期腫瘤等各種疼痛及各種原因引起的劇痛。
[用法與用量]口服：每次5～10mg，1日10～15mg，極量，每次10mg，1日20mg；小兒每日O．7mg／kg，分4～6次。
皮下或肌注：每次5～10mg，1日10～15mg；極量，每次10mg，每日20mg。
[副作用與毒性]
1．呼吸功能不全者及幼兒禁用，禁用於分娩止痛。不宜作靜脈注射。
2．勿與鹼性藥物、氯甲酚、氧化劑、碘化物、汞鹽、糖精鈉等配伍。
3．本品爲麻醉藥品，應注意保管與使用。
4．毒性較大，有效劑量與中毒量較接近，安全度小。其副作用有眩暈、噁心、嘔吐、出汗和嗜睡等。久用可成癮。
[貯藏]避光，密閉保存。
[製劑]片劑：每片7.5mg、10mg；注射劑：每支2ml：7.5mg。
