塞替派
Thiotepa
別名：息安的賓、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA
【作用與用途】
屬乙撐亞胺類烷化劑，因其有3個功能基團，可與DNA形成交叉聯結，改變DNA的功能，影響癌細胞的分裂。
臨牀用於乳腺癌、卵巢癌，也可用於肺癌、宮頸癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、腸癌、鼻咽癌、喉癌等。
【劑量與用法】
靜注或肌注，10mg/次，1次/日，用5日後改爲每週2次，療程總量250mg。動脈或局部灌注，10mg～20mg/次，1次/日或每週2～3次，總量同上。膀胱灌注，用於膀胱癌手術後，將藥物30mg～60mg（～100mg）溶於生理鹽水中，濃度爲1mg～2mg/ml，灌注膀胱，停留1小時，1～2次/周。
性狀：本品爲白色鱗片狀結晶性粉末，無臭或幾乎無臭；溶於水及乙醇、氯仿等有機溶劑，其注射液爲無色或幾乎無色的粘稠澄明液體。本品性質不穩定，易聚合失效（有效期約7個月），溶液須新鮮配製，並避光保存存。
【副作用】
1 骨髓抑制，可引起白細胞及血小板下降，多在用藥1～6周後發生。
2 有噁心、嘔吐、食慾不振及腹瀉等胃腸道反應，個別有發熱及皮疹等。
3 可引起男性病人無精子、女性無月經。
本品對卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、消化道腫瘤、肺癌及癌性胸腹水均有較好療效。
（1）卵巢癌：適用於卵巢癌非根治術後、腹腔播散伴有腹水、小骨分轉移、肺轉移伴有胸水等，有效率可達40%。
（2）乳腺癌：適用於非根治術後，皮膚轉移、肺轉移伴胸水及根治性手術輔助治療，有效率爲60%。
（3）膀胱癌：對膀胱癌晚期或手術後患者，可以此進行膀胱灌注。
（4）其他腫瘤：胃腸道腺癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、惡性黑色素瘤、胰腺癌、肺癌、甲狀腺癌等。
用法用量
臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液稀釋後，靜脈注射至10-20ml，肌內、腔內、動脈或組織內注射稀釋至3~4ml，膀胱內注射稀釋至100ml。
靜脈或肌肉注射：每次0.2mg/kg，成人一般每次10mg，每日1次，連用5日後改爲每週3次。目前多采用每次20~30mg，每1~2周注射1次。總量200~300爲1療程，最大可給400mg。一般顯效劑量爲50~150mg（1-4周），若血像尚好，可於第1個療程結束後1.5~2個月，再給第2個療程治療。
腔內注射：腹腔、胸腔、心包腔內注射，每次15~50mg，每週1次，3~4次爲1週期。注射前應儘量抽完積液。
膀胱內灌注：每次60-100mg，每週1~2次，600~1000mg爲1療程，每3~6月重複1療程。每次溶於100ml生理鹽水中，在將原尿排空後，經導管注入，變換體位，保留2小時。
動脈注射：每次5-10mg，1日1次，5-10日爲1療程。
局部注射：因本品對組織的刺激性小，可行腫瘤局部注射，病竈內注入每次5-10mg。
鞘內注射：每次1-10mg/kd/m2，每週1周。
不良反應
皮疹
（1）骨髓抑制：爲劑量限制性毒性，表現爲白細胞、血小板減少，多在用藥1~6周後發生，多數患者在停藥後可自行恢復，亦有少數患者抑制時間較長，一般比氮芥輕。
（2）胃腸道反應：一般均較短，可有食慾減退、噁心，嘔吐，個別患者可有腹瀉。
（3）其他反應：少數患者可出現發熱、皮疹及局部疼痛等。
（4）個別報道用此藥後再接受手術麻醉時，用琥珀酰膽鹼後出現呼吸暫停。
有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經、影響精子形成。
禁忌證
（1）因本品有致突變、致畸作用，孕婦禁用。
（2）有痛風史、骨髓抑制、肝腎功能損害、感染、泌尿系統結石史患者慎用。
注意事項
（1）慶常規監測血像，若白細胞急劇下降或白細胞偏低持續時間較長者，需對症處理。
（2）在白血病、淋巴瘤患者化療時，應給予大量補液、鹼化尿液，防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予別嘌呤醇。
（3）肝腎功能及骨髓功能低下者應減量。
（4）不宜局部用藥與全身用藥同時並舉，否則毒副作用加重。
（5）溶液需新鮮配製，並避光、乾燥、低溫（12℃以下）保存。
（6）接受本品治療的病人用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平，二者合用可增加神經肌肉阻滯作用，引起呼吸困難。
（7）本品易發生聚合作用，使其溶解度降低而失敗，稀釋後若發現混濁，即不得使用。
藥物相互作用
1、塞替派可增加血尿酸水平，爲了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇。
2、與放療同時應用時，應適當調整劑量。
3、與琥珀膽鹼同時應用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平。
4、與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶爲纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
藥物過量
藥物過量後沒有解毒藥物。以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。
目前，白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。
製劑規格
注射劑：5mg/支，10mg/支，15mg/支。
貯藏
避光、密閉、冷處存放。
