水蛭藥性鹹、苦、平，有小毒，歸肝經。具有破血通經，逐瘀消癥功效，主治血瘀經閉，癥瘕積聚，跌打損傷，心腹疼痛等。
仲景用水蛭見於大黃 蟲丸、抵當湯、抵當丸3方。《本草匯言》言其“逐惡血、瘀血之藥”;《醫學衷中參西錄》謂其“在破血藥中功列第一”;《本草匯言》稱其“仲景方入大黃 蟲丸而治幹血、骨蒸、皮膚甲錯、咳嗽成勞者……入抵擋湯、丸而治傷寒小腹硬滿，小便自利，發狂而屬蓄血證者”。仲景用水蛭每與虻蟲、桃仁、大黃同用，如《本草經疏》雲“（水蛭）其功用與虻蟲相似，故仲景方中往往與之並行”;《絳雪園古方選注》釋“水蛭能引領桃仁攻血，大黃下熱，破無情之血結”。可見，仲景用水蛭，皆取其破血逐瘀之功。
現代臨牀常單用或配入複方治療冠心病、心絞痛、高血脂、高血壓、肝硬化、腎病及真性紅細胞增多症等，尤其在防治心腦血管疾病和抗癌方面有特效。
研究表明，水蛭主含蛋白質，唾液中含有水蛭素、肝素、抗血栓素及組織胺樣物質。其水煎劑有較強抗凝血作用，能顯著延長纖維蛋白的凝聚時間;對血小板聚集有明顯的抑制作用，抑制大鼠體內血栓形成，對瀰漫性血管內凝血有很好的治療作用。此外，水蛭水煎劑對腎缺血有明顯保護作用，能降低血清尿素氮、肌酐水平，對升高的血清腫瘤壞死因子有明顯的降低作用。
