利福平爲細胞內、外殺菌劑，有強大的抗結核桿菌作用，能加強鏈黴菌和異煙肼的抗菌活性，兼有抑菌和殺菌的作用。利福平廣泛分佈到全身器官和體液，包括腦脊液。服藥期間，尿、糞、唾液、痰、淚液和汗等呈橘紅色，屬正常現象。常見不良反應爲噁心、嘔吐、腹痛和腹瀉等胃腸道症狀，一般不嚴重。少數病人有藥熱和皮疹等過敏反應，較嚴重者出現肝損傷。利福平對麻風桿菌也有明顯作用。
利福平+對氨水楊酸鈉：會降低利福平吸收達50%，聯用時服用應間隔6~8小時。
利福平+含抗組胺類藥物：含抗組胺類藥物（感冒清、抗感冒片、克感寧片）會降低利福平療效。
利福平+鈣通道阻滯劑：利福平具有肝藥酶誘導作用，與鈣通道阻滯劑（維拉帕米、硝苯啶等）同服會降低鈣通道阻滯劑的作用。
利福平+洋地黃毒苷類藥物：利福平促進肝藥酶活性，使洋地黃毒苷類藥物迅速分解降效。對於結核病患者伴有運動型呼吸困難症狀的新功能不全，兩藥不宜聯用。
利福平+含鞣質較多的中成藥：如感冒寧片、四季青片、複方千日紅片，均能使利福平失去活性，降低療效，兩者不宜聯用。
利福平+有機酸類中成藥：有機酸類中成藥（山楂丸等）可增加利福平在腎小管的吸收，加劇腎毒性。
