【藥品名稱】通用名稱：紅黴素片
英文名稱：Erythromycin Tablets
商品名稱：紅黴素片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【性 狀】本品爲腸溶衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【藥理作用】紅黴素屬大環內酯類抗生素，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。本品爲低毒。小鼠急性毒性試驗，口服半數致死量(LD50)爲2.93～3.11g/kg;大鼠口服爲>3g/kg。
【藥代動力學】空腹口服紅黴素鹼腸溶片250mg後，3～4小時內血藥濃度達峯值，平均約爲0.3mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度爲最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約爲血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅爲血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度爲母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積(Vd)爲0.9L/kg。蛋白結合率爲70%～90%。遊離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期(t1/2b)爲1.4～2小時，無尿患者的t1/2b可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L，糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
【適 應 症】1.本品作爲青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.軍團菌病。3.肺炎支原體肺炎。4.肺炎衣原體肺炎。5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原體結膜炎。7.淋球菌感染。8.厭氧菌所致口腔感染。9.空腸彎曲菌腸炎。10.百日咳。11.風溼熱復發、感染性心內膜炎(風溼性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)、口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
【用法用量】口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～40mg/kg，分3～4次。治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風溼熱復發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術後6小時再服用0.5g。
【不良反應】1.胃腸道反應多見，有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。2.肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。3.大劑量(≥4g/日)應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。4.過敏反應表現爲藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。5.其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁 忌】對紅黴素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風溼熱的發生。2.腎功能減退患者一般無需減少用量。3.爲獲得較高血藥濃度，紅黴素需空腹(餐前1小時或餐後3～4小時)與水同服。4.用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。5.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。6.對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。7.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
【相互作用】1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致後者的血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。2.與氯黴素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同用。3.本品爲抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同用。4.長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。5.除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與紅黴素血清峯值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7.大劑量紅黴素與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
【孕婦及哺乳期用藥】1.本品可通過胎盤而進入胎兒循環，濃度不高，文獻中也無對胎兒影響方面的報道，但孕婦應用時仍宜權衡利弊。2.本品有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
【藥物過量】應及時停藥，給予對症和支持治療。血或腹膜透析後極少被消除。
【貯 藏】密封，在乾燥處保存。
【分 子 式】C37H67NO13
【分 子 量】733.94
【規 格】0.125g(12.5萬單位)
【批准文號】國藥準字H13022019
