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吡喹酮片的說明書

來源:歐巴風    閱讀: 2.51W 次
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藥品名稱】通用名稱:吡喹酮片

吡喹酮片的說明書

英文名稱:PraziquantelTablets

商品名稱:吡喹酮片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】2-環己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪並[2,1-α]異喹啉-4-酮

【性  狀】本品爲白色片。

【藥理作用】本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睾吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:①蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。②蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內,服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附着皮損處並侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

【藥代動力學】口服後吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峯值於1小時左右到達,藥物進入肝臟後很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度爲血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥後,其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10~15mg/kg後的血藥峯值約爲1mg/L。藥物主要分佈於肝臟,其次爲腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。t1/2爲0。8~1。5小時,其代謝物的t1/2爲4~5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%於24小時內排出,80%於4日內排出。

【適 應 症】爲廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

【用法用量】(1)治療吸蟲病①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量爲120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睾吸蟲病:總劑量爲210mg/kg,每日3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④薑片蟲病:15mg/kg,頓服。(2)治療絛蟲病①牛肉和豬肉絛蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時後服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病:25mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

【不良反應】①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢痠痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等症狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫.③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

【禁  忌】眼囊蟲病患者禁用。

【注意事項】①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,並輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。③合併眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥在囊蟲病驅除帶絛蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】哺乳期婦女於服藥期間,直至停藥後72小時內不宜餵乳。

【貯  藏】遮光,密閉保存。

【分 子 式】C19H24N2O2

【分 子 量】312.41

【規  格】0.2g

【批准文號】國藥準字H44023726 

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