川芎爲治療頭痛的要藥。張元素稱川芎“上行頭目，下行血海，能散肝經之風，治少陽厥陰經頭痛，及血虛頭痛之聖藥也”。李東垣也認爲“頭痛需用川芎，如不愈，各加引經藥”。臨牀之際頭痛以川芎配伍其他藥療效顯著。
外感頭痛
外感頭痛，以風邪爲主，經雲：“風從外入，令人振寒，汗出頭痛。”高巔之上，唯風可到，川芎能直上巔頂，去除風邪，舒展清空之陽，使氣血得以上下，頭痛自解。然“風爲百病之長”，風邪多夾雜它邪。風寒頭痛治以川芎茶調散，以川芎爲主藥，配荊芥、薄荷、羌活、細辛、白芷、防風、甘草;風熱頭痛用川芎配菊花、石膏、殭蠶;風溼頭痛以川芎合藿香正氣散以祛風散溼。
瘀血頭痛
瘀血頭痛，多因久病入絡，血行不暢，瘀血內停，阻塞腦絡，此證頭痛多經久不愈，痛如錐刺，固定不移。臨牀常用血府逐瘀湯，療效可靠，可重用川芎15~30克，川芎乃血中氣藥，上行頭目，重用則破血行氣，散結通痹，頭痛愈捷。
血虛頭痛
營血虧虛，不能上榮腦絡所致頭痛，歷代醫家每多推崇用川芎治療，張元素稱川芎是“血虛頭痛之聖藥”。李東垣也言川芎可“補血治血虛頭痛”，“血虛頭痛，當歸，川芎爲主”，“氣血俱虛頭痛，調中益氣湯加川芎、蔓荊子、細辛，效如神”。王好古云：“川芎搜肝風，補肝血，潤肝燥，補虛風。”川芎既能活血散瘀，又能補血養榮，故川芎入補養藥中能鼓舞營血直上巔頂，常配伍當歸、白芍、熟地、黃芪、枸杞子、女貞子、菊花等。
痰濁頭痛
《金匱翼》曰：“痰厥頭痛者，痰從脾而至胃也。夫脾爲胃行其津液者也。脾病則胃中津液不得宣行，積而爲痰，隨陽明之經上攻頭腦而作痛也。”川芎味薄氣雄，上行可搜達腦絡之痰濁，通利清竅之陽氣。張景岳雲：“痰厥頭痛，平胃散加川芎、細辛、蔓荊子之類主之。”《局方》芎星湯則爲痰濁頭痛而設，藥用烏頭、南星、乾薑、川芎、甘草、細辛、生薑，臨牀頗多效驗。
陰虛頭痛
醫者雲：“腎水不足，而邪火衝入於腦絡致頭痛，法當大補腎水而頭痛自除。”筆者針對陰虛頭痛常用熟地、玉竹、山茱萸、麥冬、五味子、玄蔘、當歸、川芎，數劑即愈。此方將川芎用於大隊滋水養陰藥中，是借川芎上行之力引養陰藥於巔頂腦絡，以滋潤腦髓，平熄虛火，頭痛則愈。
