中藥大部分是天然藥物，有效成分比較複雜，如生物鹼、皁素、鞣酸質，揮發油等。既然是藥，其多數則會有不同程度的副作用。一般地講，中藥的副作用比人工合成的西藥要小些，但也有些藥物毒性較大，如紅砒石、白砒石、水銀、斑蝥、青娘蟲、紅娘蟲，生藤黃等。
毒性稍輕些的有：
白附子、生附子、生川烏、生草烏、生半夏、馬錢子、巴豆、生天南星、生甘遂、鬧羊花、天仙子、蟾酥、土木鱉、呂宋果、雲軸子、楓茄子、楓茄花，生硫磺、巴豆霜、白降丹、罌粟殼等。當使用這些藥物時，必須慎重，如楓前花浸酒，口服可治療風溼性關節炎，劑量過大，常會引起中毒死亡。因此，有毒性的中草藥必須在醫師指導下服用。
那麼，平時在中藥方劑中常用半夏、天南星、附子、川烏、草烏等，爲什麼不發生中毒呢?一方面是由於對這些藥物進行了炮製，如生半夏口服會引起嘔吐。脣舌發麻
聲音嘶啞等副作用，而生半夏用薑汁、明礬、鹽等炮製後，其毒性大爲降低。另一方面，還要掌握正確的使用方法，如水銀用做主藥治療皮膚癌、宮頸癌時，只能限於外用，嚴禁內服，不然會發生汞中毒。
有些中草藥雖然毒性輕微，若使用劑量過大，則會產生嚴重毒副作用。如木通有通乳作用，若用其大劑量(50克)與豬蹄同煮，服後會發生腎功能損害。又如白果，因其含有微量氫氰酸，在過量情況下，就會出現發熱、嘔吐、腹瀉、驚厥、抽搐、肢體強直、皮膚青紫、瞳孔散大、脈弱而亂，甚至昏迷不醒等中毒現象。
當需要用一些有毒性的中草藥時，首先應慎重，要嚴密觀察，並注意劑量是否恰當，前者時間應稍長些。其次可與一些藥物配伍，以減少毒性。如用於肝硬化腹水的十棗丸，就是配伍大棗來緩和甘遂、大戟、芫花這些有強烈瀉下作用的中草藥，起到減少毒性的作用。對一些有毒性的中草藥，常配伍甘草來緩和毒性。現已證明，甘草中所含甘草甜素在藥理上確有解毒作用，證實了《本草綱目》上記載甘草“解百藥毒”的正確結論。
