前列腺內細胞對雄激素的依賴各不相同，癌細胞大多數依賴於雄激素，當雄激素水平下降時即可使成人前列腺上皮萎縮，也可使前列腺癌細胞有同樣變化。正是基於這點產生的內分泌療法，其核心爲抗雄激素療法。由於前列腺癌症狀隱匿性強，故發現時多已進入中晚期，抑制雄激素的內分泌療法就成爲中晚期前列腺癌治療的基礎。
目前，內分泌治療作爲前列腺癌的重要治療手段，在臨牀上應用非常廣泛。其治療方法主要包括睾丸切除、應用雌激素、雄激素拮抗劑治療、黃體生成素釋放激素療法和內分泌聯合療法等。
１．雌激素 無論天然和合成的雌激素都可通過垂體性腺軸降低睾酮水平，抑制垂體釋放促黃體生成激素（ＬＨ）。亦可增加性類固醇結合球蛋白，降低睾丸內睾酮的合成，增加垂體催乳素分泌，降低前列腺細胞內ＤＮＡ合成，使睾酮達到去睾水平。從而影響前列腺細胞的代謝，使腺體萎縮。最常用的藥物是己烯雌酚，主要副作用爲乳房發育、陽痿、噁心、嘔吐等，大劑量可以引起心血管併發症。
２．內分泌聯合治療 主要是在用藥物或者手術方法去除睾丸來源雄激素的同時，用抗雄激素藥物阻滯其他來源的雄激素對癌細胞的作用。主要方案爲雙側睾丸切除術＋氟他胺或ＬＨＲＨ－Ａ＋氟他胺聯合使用。早期應用內分泌聯合治療可延長患者的生存期。臨牀資料已經證實了這種療法的顯着療效。在一些典型病歷中，這種內分泌聯合治療的近期效果是相當突出的。
３．腎上腺皮質激素治療因腎上腺皮質激素能夠抑制腎上腺產生雄激素，故用於治療前列腺癌，能改善一般情況，可作爲姑息療法。目前較少採用。
４．促黃體釋放激素類似物（ＬＨＲＨ－Ａ） 在使用初期可使睾酮及ＬＨ水平升高，但應用一週後ＬＨ、睾酮水平開始下降，３～４周即可達到去睾水平，ＬＨＲＨ－Ａ治療同口服雌激素治療相比具有副作用少、無心血管併發症的優點。常用藥爲Ｂｕｓｅｒｅｌｉｎ，一個月即可達到藥物去睾，但是國內尚不能生產，費用昂貴。
５．抗雄激素藥物 主要作用是阻止雄激素作用於靶細胞，抑制前列腺細胞核的ＤＮＡ合成。包括類固醇和非類固醇兩類。氟他胺爲非甾體類抗雄激素藥物。氟他胺除有抗雄激素作用外，無任何其他激素的作用，因此副作用較少。常見有男性乳房女性化或乳房觸痛、溢乳等。氟他胺國內已能生產，並納入醫保範圍。
６．睾丸切除術雄性激素能夠使前列腺癌細胞增生活躍，故可採用雙側睾丸切除術治療。睾丸切除可使血清睾酮從５００納克／分升（ｎｇ／ｄＩ）降至５０納克／分升（ｎｇ／ｄｌ），從而有效地阻止了大多數依賴雄激素前列腺癌的代謝，使癌消退。睾丸切除術後可能出現陣發性發熱、出汗、陽痿等。臨牀常用於前列腺癌晚期轉移癌病人，術後５年生存率爲３１％，有轉移者爲２０％，睾丸切除術的優點是能去除體內雄激素的主要來源，不增加體內另一種激素，沒有服用雌激素後所出現的貧血、心血管病變及偶然發生的肝功能衰竭等副作用，不存在病人無法堅持長期服藥的問題，能一次完成治療。
考慮到治療的風險、副作用、費用以及對生活質量影響等因素，對大多數老年前列腺癌患者，內分泌聯合治療是一種比較好的治療選擇。
