口服降糖藥要降低血糖，最終需要依賴胰島素的存在，無論是協助胰島素作用，還是促進胰島素分泌，都不能沒有胰島素的參與。因此，僅使用口服降糖藥治療的前提是：患者的胰島細胞必須有較好分泌胰島素的功能。
口服降糖藥主要應用於2型糖尿病患者。
大部分2型糖尿病患者確診時，胰島素的分泌僅爲正常人的一半，並隨着時間的推移每年以3%―4%的速度下降。
所以口服降糖藥在開始治療5―10年療效較好，但隨着病程的延長，逐漸需要補充外源性胰島素，甚至需要以胰島素爲主來控制血糖。
胰島素按來源不同分類
1、動物胰島素：從豬和牛的胰腺中提取，兩者藥效相同，但與人胰島素相比，豬胰島素中有1個氨基酸不同，牛胰島素中有3個氨基酸不同，因而易產生抗體。
2、半合成人胰島素：將豬胰島素第30位丙氨酸，置換成與人胰島素相同的蘇氨酸，即爲半合成人胰島素。
3、生物合成人胰島素(現階段臨牀最常使用的胰島素)：利用生物工程技術，獲得的高純度的生物合成人胰島素，其氨基酸排列順序及生物活性與人體本身的胰島素完全相同。
