雲南白藥的主要功能是止血愈傷、理血祛淤、消腫鎮痛、排毒去膿等等。臨牀上廣泛用於跌打損傷、創傷出血、淤血腫痛、嘔血咯血、婦女崩漏以及紅腫毒瘡等病症。但需要注意的是，孕婦不能服用本品;在服用雲南白藥期間，忌食蠶豆、魚類、辛辣、酸冷等刺激性食物。
隨着人們的不斷探索，逐漸發現雲南白藥還有許多奇妙的用途：
治療小兒細菌性痢疾
用法：以雲南白藥口服，按5毫克/千克體重計算，3次/天。
療效：有人應用雲南白藥治療小兒細菌性痢疾患者46例，治癒26例，好轉6例，總有效率69.56%。優於使用複方新諾明治療的對照組。對照組中無效的13例，改用雲南白藥後治癒。
治療胃脘痛
用法：取雲南白藥0.5克、痢特靈0.1克，溫開水送服。3次/天，連續服用至症狀消失。
療效：有人應用雲南白藥加痢特靈治療胃脘痛患者64例，用藥後可使疼痛明顯緩解。
治療帶狀皰疹
用法：取雲南白藥適量，用白酒調成糊狀，貼敷患處，隔日換藥1次。
療效：一般用藥24小時症狀好轉，1～2次後燒灼感減輕，皮疹迅速吸收乾燥，多在7天內獲得治癒。
治療燒傷創面
用法：取雲南白藥適量及保險子數粒，研成細末，用凡士林調勻外敷燒傷創面。
療效：適用於燒傷面積小於5%的淺Ⅱ°燒傷創面，一般用藥3天后開始癒合。
