根據是否對α1受體亞型選擇性阻斷和在血漿中的半衰期長短，前列腺增生治療藥物α受體阻滯劑可分爲非選擇性、選擇性、長效選擇性、長效高選擇性等類別，
酚苄明
酚苄明屬於非選擇性α受體阻滯劑，對於α1和α2受體都有高度的親和力。是第一個用於臨牀治療前列腺增生的α受體阻滯劑，此前臨牀常用於外周血管痙攣性疾病和嗜鉻細胞瘤的治療。
哌唑嗪
哌唑嗪是最早用於治療前列腺增生的選擇性α1受體阻滯劑，它能競爭性抑制小動脈和靜脈平滑肌上的去甲腎上腺素受體。因爲不影響α2受體，故不會引起明顯的反射性心動過速，也不增加腎素的分泌。臨牀最多用於治療輕、中度的高血壓。
特拉唑嗪
特拉唑嗪是迄今研究最多且已廣泛應用於臨牀治療前列腺增生的α1受體長效阻選擇性阻滯劑。相對哌唑嗪3~4小時的半衰期而言，其半衰期長達12小時，藥物作用時間可持續約18小時。
坦索羅辛
坦索羅辛，商品名哈樂，它不僅半衰期長，而且選擇性更高。因爲α1受體又可分爲α1A、α1B、α1D三種亞型，其中α1A受體主要分佈於前列腺及尿道平滑肌，在前列腺內α1A受體佔到所有α受體的70﹪，α1B主要存在於血管平滑肌。因此坦索羅辛在安全性、耐受性等方面、明顯優於其他α受體阻滯劑。
