在常用的幾千種藥物中，有一部分屬於水溶性、相對分子質量小的，可直接經腎臟由尿液排出體外，而大部分脂溶性、引對分子質量大的，必須在肝臟分解、轉化爲水溶性代謝物，使相對分子質量大的變爲相對分子質量小的，再經腎臟由尿液或隨膽汁經腸道排出體外。
正因爲肝、腎承擔着如此重任，才極易受到藥物的損害。藥物性肝損害既可以是體內肝毒性藥物劑量的特異質反應；既可以是涉及肝實質細胞或膽汁分泌功能的急性肝損害。據不完全統計，有600多種藥物可對肝臟造成不同程度的損害，而僅對個別患者尤其是、原有肝病、長期西歐酒及特異質者，可引起較爲嚴重的肝損害。藥物性肝損害因藥物種類、劑量、使用時間及患者個體素質等因素的不同，發生率及嚴重性也不同，絕大多數患者無明顯症狀，僅發現轉氨酶升高等肝功能異常，且一般都持續用藥兩星期以上的慢患者。所以，使用有肝毒性藥物者，應每兩星期至一個月查一次肝功能。
腎臟不僅是藥物和藥物代謝的主要排泄器官，也是僅次於肝臟的人體代謝器官。在對藥物的攝取、轉動、蓄積和排出過程中，由於藥物分子與腎臟接觸過多，或藥物濃度過高，甚至發生結晶、免疫複合物沉積等，從而影響腎功能。引起腎毒性的藥物有鏈黴素、灰黃黴素、阿司匹林等。藥物性腎損害症狀較明顯，可觀察到的尿量變化較大，如少尿、無尿或尿量增加，患者出現水腫、高血壓、高血鉀，化驗可有血清尿素氮、肌酐異常升高等異常表現。故在使用有腎毒性藥物治療時，應經常查尿常規等，以便及時發現腎損害。
爲了避免或減少發生藥物性肝、腎損害
首先應做到醫患之間的密切配合，患者應將自己的有關病史、藥物過敏史告訴醫生。在用藥過程中應定期檢查肝、腎功能，同時細緻觀察自己原有疾病的症狀有無變化。
其次應按醫囑服藥，不隨意增加劑量、延長療程或不規則用藥。例如，慶大黴素等氨基糖苷類藥物只要劑量適當，療程不超過10天，則發生藥物性腎損害的危險性大爲減少。患有慢性疾病需長期使用經肝臟代謝的藥物者，應注意適時更換品種，因爲體內藥物代謝酶的耗竭可使藥物大量蓄積而產生毒性。
另外，在治療期間，如已發生了肝、腎功能損害，就應立即停藥，然後由醫生根據藥物性肝、腎損害的程度及時處理。如果發生了較爲嚴重的藥物性慢性肝炎，應適當休息、合理營養，以及進行對症治療，而不要去盲目使用名不符實的。
