藥物的毒性，首當其衝的便是對肝臟的損害。
急性肝損害藥物的肝損害可表現爲急性，在用藥過程中：
突然發生黃疸，此時作肝功能檢查可見血中膽紅素升高，轉氨酶也可隨之升高，稱之爲急性膽汁淤積性損傷，此種情況常見於應用男性激素、甾體類避孕藥、大環內酯類抗生素(如紅黴素)等藥物的過程中。
不出現黃疸，只引起急性肝細胞損傷，主要導致血中轉氨酶明顯升高，病人常表現出體乏無力、食慾不振等表現。常見於使用對乙酰胺基酚、四環素等藥物時。
如應用異煙肼、環氟拉嗪等藥物時發生的混合型肝細胞膽汁淤積性損傷。
慢性肝損害 藥物的肝損傷也可表現爲慢性的，起病緩慢，甚至在停藥以後一、兩個月才被發現。如氯美辛、呋喃妥英、甲基多巴、酚丁、磺胺藥、對乙烯氨基酚、異煙肼、阿司匹林等皆可引起慢性肝炎樣肝病;
甲氨喋呤甚至可引起肝纖維化和肝硬化;氯丙嗪可引起慢性肝內膽汁淤積;甾體類避孕藥可引起肝靜脈血栓、導致肝臟淤血，甚至還有甾體類避孕藥引起肝腫瘤的報道，幸而大多是良性腫瘤。
中草藥能引起肝損害的也不少，如雷公藤、黃藥子、蘇鐵、商陸、蒼耳子等對肝臟有毒性，常用的合歡皮、番瀉葉、苦楝皮、貫衆、石蒜、黃芩、柴胡、白蘚皮、牡丹皮、槲寄生等也可能損害肝臟。成方小柴胡湯對肝臟的損害，國外已多有報道。
