解熱作用是通過抑制體溫調節中樞，使散熱增加，只對發燒病人有退熱作用，但並不能使正常體溫下降。用於退熱的藥物以安乃近、APC最好，其次爲氨基比林、撲熱息痛、阿斯匹林。感冒發燒也是機體一種正常防禦反應，有利於病原體的消除。
另外，有些疾病是通過發燒的熱型進行診斷的。所以，除非是發熱過高，一般都不急於用退燒藥。在用退燒藥時，要同時進行病因治療。因爲單靠解熱藥不能根本解決問題。
其次就是注意用量，尤其是作用快猛的氨基比林，用量過大，出汗過多，體溫聚降，還容易引起虛脫。
本類藥物的鎮痛作用不及鎮痛藥強，只對中等度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛，關節痛、肌肉痛、月經痛等鈍痛療效較好。對外傷性及內臟絞痛無效。本類鎮痛藥優點是無成癮性，無呼吸抑制作用。
幾個解熱鎮痛藥的配伍，或與其他藥物的配伍，可在一定程度上減輕副作用，增強其療效。
常配伍的其他藥物有巴比妥類、咖啡因和抗組織胺的撲爾敏，巴比妥能增強其鎮痛作用，咖啡因收縮腦血管有助於提高對頭痛的療效，撲爾敏可對抗一些流涕、打噴嚏等過敏症狀。
