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甲硝唑的藥理作用和適用範圍

來源:歐巴風    閱讀: 3.05W 次
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    在醫院處方中,尤其是在婦科處方中,甲硝唑片經常出現。爲什麼呢?它的用途有那麼廣嗎?曾經,有些醫院都出現甲硝唑片缺貨的情況。這種便宜的藥威力有那麼大嗎?

甲硝唑的藥理作用和適用範圍

    甲硝唑片英文名:Metronidazole Tablets。本品爲白色或類白色片,主要成分及化學名稱爲:本品主要成分爲甲硝唑,其化學名稱爲2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

    包裝: 0.2g/片×100片/瓶 藥用塑料瓶包裝

    用途:  

    用於治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用於治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用於厭氧菌感染的治療。

    用法:

    成人常用量:①腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日;腸道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日。②賈第蟲病,一次0.4g,一日3次,療程5~10日。③麥地那龍線蟲病,一次0.2g,療程7日。④小袋蟲病,一次0.2g,一日2次,療程5日。⑤皮膚利什曼病,一次0.2g。

    藥理毒理:

    本品爲硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥濃度爲1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度爲0.2mg/L的,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。對某些動物有致癌作用。

    藥代動力學:口服或直腸給藥後能迅速而完全吸收,蛋白結合率<5%,吸收後廣泛分佈於各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度爲同期血藥濃度的43%。少數腦膿腫患者,每日服用1.2~1.8g後,膿液的藥濃度(34~45mg/L)高於同期的血藥濃度(11~35mg/L)。耳內感染後其膿液內的藥物濃度在8.5 mg/L以上。口服後1~2小時血藥濃度達高峯,有效濃度能維持12小時。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g後的血藥濃度分別爲6、9、12、40 mg/L。本品經腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其餘以代謝產物(25%爲葡萄糖醛酸結合物,14%爲其他代謝結合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。

    不良反應:15~30%病例出現不良反應,以消化道反應最爲常見,包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。

    禁忌:有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。注意事項:(1)對診斷的干擾:本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。

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