虻蟲藥性苦微寒，有小毒。歸肝經。具有破血逐瘀，散積消癥功效，主治血瘀經閉、癥瘕積聚及跌打損傷、瘀滯腫痛等。
仲景用虻蟲有3方，即治下焦蓄血證的抵當湯、抵當丸，治虛癆有瘀血的大黃 蟲丸。《本經》曰其“逐瘀血，破下血積、堅痞、癥瘕、寒熱，通利血脈及九竅”;《本經疏證》稱其“爲搜剔之劑……治血結於下而病在上者”;《別錄》言其“主女子月水不通，積聚，除賊血在胸腹五臟者，及喉痹結塞”;《日華子本草》載其“消積膿，墮胎”;《本草經疏》雲其“虻蟲，其用大略與 蟲相似，而此則苦勝，苦能泄結，性善齧牛、馬諸蓄血，味應有鹹，鹹能走血，故主積聚癥瘕一切血結爲病”。可見仲景在方中用虻蟲意在直入經絡，破血逐瘀。
現代臨牀常用治冠心病、心絞痛等。研究表明，虻蟲水提物在體外有較弱的抗凝血酶作用，體外和體內均有活化纖溶系統的作用，能顯著延長出血時間，減少血漿纖維蛋白原含量，明顯抑制血小板聚集率，降低全血黏度比和血漿黏度比，降低紅細胞壓積，改善血液流變學。
